Les flèches empoisonnées inspirent un nouveau contraceptif masculin, rapport de scientifiques

Visez bien. Agrandir / Viser avec soin.Getty | Brian Seed

Selon les scientifiques, une flèche empoisonnée dans le carquois pourrait laisser perdre un massacre très collant dans la région inférieure.

Le poison en question a éclaboussé les pointes des africains armes pendant des siècles, effaçant les bêtes sauvages et stoppant la coeurs de guerriers. Mais, selon une étude du Journal of Medicinal Chemistry, un coup d’entrejambe d’une toxine ancienne appelée La ouabaïne peut également prélever du sperme. En ajustant le poison épine dorsale chimique (ou échafaudage), il peut sélectivement paralyser troupes de pantalons et les empêcher de prendre d’assaut des œufs, les auteurs report.

Les auteurs de l’étude, dirigés par Shameem Sultana Syeda de la University of Minnesota, sont optimistes quant au fait que, avec un objectif plus poussé, la progéniture du poison pourrait un jour devenir un moyen sûr et réversible contraceptif masculin.

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Un coup de fesses promet d’être un contraceptif masculin, mais beaucoup effets chimiques aussi. Les descendants chimiques que les auteurs ont déj� “gênent la motilité et l’hyperactivation des spermatozoïdes”, ils rapportent. Ainsi, «ce nouvel échafaudage représente un attrait structure chimique pour la poursuite du développement d’un très spécifique contraceptif masculin », concluent-ils.

Pendant des siècles, les guerriers et les chasseurs africains ont extrait ouabain des deux plantes d’Afrique de l’Est qui font Acokanthera schimperi et Strophanthus gratus – et enduit le poison sur leurs flèches. À une telle dose, la ouabaïne peut causer contractions musculaires, convulsions, hypertension artérielle, fréquence cardiaque rapide et éventuellement un arrêt cardiaque. Dans les temps modernes, les scientifiques ont utilisé ouabain dans la recherche biomédicale et même utilisé comme une thérapie pour hypotension artérielle et battements de cœur irréguliers – à très faible dose. Mais il a été récemment considéré comme un fléau potentiel de bébé Battre.

Ouabain agit en bloquant certains canaux sodium-potassium qui pompe activement les ions à travers les membranes cellulaires. Ces canaux, appelés Na, K-ATPases, contiennent deux pièces, les sous-unités α et β. Ouabainse lie à l’unité α, l’extrémité commerciale catalytique. Quand c’est le cas, le le canal cesse globalement de fonctionner et les concentrations d’ions dans la la cellule est ébranlée. Dans le coeur, cela cause des problèmes cardiaques. les cellules musculaires à se contracter avec plus de force que nécessaire, exemple.

Nageurs naufragés

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Les spermatozoïdes peuvent offrir aux hommes un contraceptif réversible aussi utilisez l’un de ces canaux – il aide à activer les flagelles en forme de queue que les spermatozoïdes utilisent pour se tortiller. Quand le canal est assommé, les petits nageurs sont morts dans l’eau. La Na, K-ATPase α les sous-unités dans le sperme sont légèrement différentes de celles trouvées dans le coeur et d’autres parties du corps, cependant. Les sous-unités spunky sont appelée α4 – par opposition à Na, K-ATPase α1, α2 et α3, trouvée ailleurs. Les auteurs de l’étude ont émis l’hypothèse qu’ils pourraient modifier la ouabaïne en particulièrement et précisément après α4 par rapport aux autres, évitant certains effets secondaires toxiques lors du naufrage du sperme.

Syeda et ses collègues ont abordé la chimie adjacente à l’entrejambe en tordre et échanger des atomes et des structures qui pendent sur les côtés de la structure de ouabain. Utilisation de configurations artificielles avec le Na, K-ATPases, ils ont trouvé quelques-uns qui pourraient coincer α4 sur l’autre unités α. Quand ils ont incubé les produits chimiques avec le sperme de rat, le le sperme était immobilisé.

Enfin, les chercheurs ont alimenté l’un des produits chimiques les plus prometteurs les rats. Le dérivé de la ouabaïne n’a eu aucun effet toxique, et le le rat a produit des niveaux normaux de sperme. Mais le produit chimique a causé la les spermatozoïdes des rongeurs sont environ 50% moins mobiles. Chez l’homme, tels un niveau pourrait interférer avec la fertilité.

Les chercheurs ont encore beaucoup de chemin à faire avant toute ouabain les dérivés le rendent sous forme de pilule masculine. Mais ils soutiennent que le stratégie vaut la peine d’être poursuivie. Il a «l’avantage de bloquer le sperme fonctionner sans affecter les cellules germinales mâles indifférenciées, ce qui permet l’inhibition temporaire et réversible de l’homme la fertilité.”

Journal of Medicinal Chemistry, 2018. DOI: 10.1021 / acs.jmedchem.7b00925 (À propos des DOI).

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